Пролонгированные формы нитроглицерина

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Пролонгированные формы нитроглицерина
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Пролонгированные формы нитроглицерина – сустак, нитрокор, нитро-тайм, эринит

Пролонгированные формы нитроглицерина

Сустак – микрокапсулированная форма нитроглицерина, содержащая в таблетках 2,6 мг (сустак-мите) и 6,4 мг нитроглицерина (сустак-форте).

Таблетка содержит микрокапсулы, которые при приеме per os начинают распадаться, обеспечивая постепенное действие, достоверный антиангинальный эффект продолжается до 6-8 ч. Глотать таблетки следует не разламывая и не разжевывая.

Считается, что достаточный антиангинальный эффект возникает через 40-60 мин после приема.

У сустака описан «период последействия», который заключается в том, что при снижении концентрации нитроглицерина в крови ниже критического уровня в миокарде могут возникать участки гипоперфузии.

Поэтому для того чтобы обеспечить постоянное антиангинальное действие, он должен приниматься не менее Ъ-4 раз в день.

Имеются также данные, что сустак-мите содержит недостаточную антиангинальную дозу нитроглицерина, поэтому для предупреждения стенокардии рекомендуется использовать или сустак-форте, или сустак-мите по 2 таблетки 3-4 раза в день.

Сустакмите можно использовать у больных с впервые возникшей стенокардией, с высокой индивидуальной чувствительностью к препарату. Последнее время он применяется редко.

Сустонит выпускается в таблетках по 2,6; 6,5 и 15 мг. По своему составу и фармакологическим параметрам близок с сустаку, но менее активен, в связи с чем суточные дозы должны быть в 1,2-1,5 раза больше.

Нитронг – микрокапсулированная форма пролонгированного действия, содержит в таблетках по 2,6 и 6,5 мг нитроглицерина. Антиангинальное действие наступает через час и достигает максимального эффекта через 3-4 ч. Рекомендуется для получения постоянного антиангинального эффекта принимать препарат не менее 3 раз в день.

Нитрогранулонг — это нитрогранулы, содержащие в одной таблетке 2,9 мг или 5,2 мг нитроглицерина. Рекомендуется при более легких проявлениях стенокардии по 1-2 таблетки (2,9 мг) 2-3 раза в день, максимально – 12 таблеток в сутки; в более тяжелых случаях – по 1-2 таблетки (5,2 мг) в день, максимально – не более 6 таблеток в сутки.

Изосорбида динитрат {нитросорбид изокет, изодинит и др.) – многими считается основным, эталонным препаратом из группы таблетизированных нитратов пролонгированного действия. Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

После приема внутрь антиангинальное действие начинается через 30-50 мин, максимальный эффект наступает через 1,5-2 ч и длится до 4-6 ч. Лучше принимать до еды.

Разжеванный во рту препарат способен купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем чистый нитроглицерин (см. выше). Для достижения постоянной лечебной концентрации необходимо принимать нитросорбид через каждые 4—5 ч.

Толерантность развивается через 3-6 недель регулярного приема (иногда раньше).

При изучении фармакодинамики нитросорбида установлено, что антиангинальное действие оказывает не сам препарат, а его метаболит -5 мононитрат изосорбида.

Изосорбид мононитрат (монизид, корангин, медокор, монит, монокет, моно-мак и др.) – основной активный метаболит нитросорбида. Выпускается в таблетках по 20 мг, 40 мг и в ампулах по 1 мл 1%-ного раствора.

Антиангинальное действие наступает через 30-45 мин после приема per os и сохраняется до 8-10 ч. Обычная дозировка при приеме внутрь у больных ИБС – 20 мг 2-3 раза в день, в более тяжелых случаях – по 40 мг 2, лучше 3 раза в день.

При первом приеме изосорбида мононитрата начальная его доза рекомендуется 10 мг. Затем при хорошей переносимости разовая доза увеличивается до 20 мг, а при необходимости даже до 40 мг (имеются сведения об увеличении дозы до 120 и даже 240 мг) до 3-4 в день.

До сих пор нет четкого мнения, имеет ли он преимущества по сравнению с изосорбидом динитратом.

Нитрокор – микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина для приема внутрь, выпускается в таблетках, содержащих 6,5 и 8 мг нитроглицерина. Нитрокор в дозе 6,5 мг более эффективнее, чем нитрогранулонг в дозе 5,2 мг, а нитрокор в дозе 8 мг не превосходит эффект нитрофанулонга в дозе 8,1 мг.

Клиническая эффективность нитрокора в дозе 8 мг достаточно высокая, а в дозе 6,5 мг он неэффективен в 50 % случаев. Прием в указанной дозе в течение 3 месяцев не вызывает развития толерантности. При приеме нитрокора возможно развитие «синдрома обкрадывания».

О его появлении свидетельствует появление приступов стенокардии в покое через 1-2 ч после приема, когда ожидается максимальный эффект препарата.

Возможен «синдром последствия» («последействия»), когда приступы стенокардии покоя возникают в более поздние сроки, через 4-6 ч после приема.

Нитрокор рекомендуется принимать для создания в крови постоянной терапевтической концентрации в легких случаях по 6,5 мг, в более тяжелых -по 8,1 мг 5-6 раз в день.

Нитро-тайм – нитроглицерин в капсулах «расширенного», т.е. пролонгированного действия. Выпускается по 2,5 мг в розовых и прозрачных капсулах; по 6,5 мг – в голубых и желтых капсулах; по 9 мг – в зеленых и желтых капсулах.

В капсулах нитроглицерин содержится в микрогранулах, которые вместе с сопутствующими ингридиентами (двуокись титана, лактоза, желатин, тальк и др.) определяют особенности действия препарата.

У нитро-тайма меньший эффект привыкания, чем у сустака и нитронга.

Нитро-тайм при приеме внутрь без капсул начинает проявлять антиангинальный эффект менее, чем через 10 мин.

Наличие в сопутствующих ингридиентах дипентена и цинесла (составных компонентов ментола) приводит к тому, что чрезмерная дилатация церебральных вен после его приема возникает реже.

Поэтому больные лучше переносят препарат, у них после приема нитро-тайма не так часто возникают головные боли.

Нитро-тайм назначается для предупреждения ангинозных приступов 3-4 раза в день, начиная с малых доз. Увеличение дозировки проводится с учетом переносимости препарата и полученного клинического эффекта. Максимальная разовая доза, к которой можно подходить только постепенно (!) – до 26 мг 4 раза в день.

Больным с хроническими формами ИБС, со стенокардией II функционального класса и выше необходим постоянный, пожизненный прием нитратов (или других антиангинальных препаратов).

На практике даже самые дисциплинированные и сознательные больные не всегда точно выполняют эту рекомендацию.

Поэтому в настоящее время предложена «гибкая схема лечения нитратами», которая приемлема не только для легких вариантов стабильной стенокардии напряжения, но в ряде случаев и для больных с функциональными классами выше II.

Данная схема заключается не в постоянном круглосуточном лечении, а приеме антиангинальных средств лишь перед предполагаемой физической или иной нагрузкой, способной вызвать ишемический, т.е. ангинозный приступ.

Например, такому больному, у которого приступы стабильной стенокардии напряжения возникают 1 раз в день, по утрам, когда он идет на работу, по гибкой схеме достаточен однократный прием одного из представителей вышеуказанных нитратов с таким расчетом, что препарат оказал должный антиангинальный эффект в момент предполагаемого приступа. Так, изосорбид мононитрат должен быть принят за 1 ч или чуть более до выхода больного на работу.

Преимущества гибкой схемы заключаются в том, что больной, реально ощущая эффект от рекомендованного лечения, сам будет активно его применять. Кроме того, при таком редком приеме нитратов толерантность к ним обычно не возникает.

Эринит (нитропентон) выпускается в таблетках по 10 и 20 мг. При приеме внутрь антиангинальное действие начинается через 30-45 мин, а при сублингвальном – через 15-20 мин, продолжается до 4-5 ч. Рекомендуется принимать не менее 5-6 раз в сутки.

Имеются убедительные данные о том, что стандартная разовая доза – 1 таблетка – не дает достоверного антиангинального эффекта.

Поэтому при назначении нитропентона разовую дозу целесообразно увеличивать до 2-3 (иногда даже 4) таблеток под контролем клинических и ЭКГ данных.

Так как достоверный антиангинальный эффект у эринита отсутствует, его иногда применяют у больных с явной непереносимостью других нитратов.

– Читать далее “Ретардные формы нитроглицерина – изокет ретард, нитроглицерин ретард”

Оглавление темы “Лечение стенокардии”:

Источник: https://medicalplanet.su/cardiology/prolongirovannie_formi_nitroglicerina.html

Глава 9. Кому нужны пролонгированные формы нитроглицерина?

Пролонгированные формы нитроглицерина

Ошибочное трактование стенокардии как длительного спазма коронарной артерии на почве атеросклероза привело к тому, что профессор Г. Д. Мыш (Новосибирск) разработал столь же ошибочный хирургический метод лечения стенокардии и профилактики инфаркта миокарда.

Метод широко освещался в печати и обойти его молчанием не представляется возможным, освещение в печати было очень положительным и очень непрофессиональным.

Смысл этого метода состоит в провокации длительного воспаления околосердечной сумки (сорочки, перикарда).

Начало свое метод берет из наблюдений петербургского терапевта В. М.

Кернига, который еще в 1898 году отметил, что многие больные, перенесшие послеинфарктный перикардит (воспаление околосердечной сумки), избавились от загрудинных болей.

Отсюда возникла мысль создать длительно существующее асептическое (безмикробное) воспаление околосердечной сорочки и использовать его для лечения загрудинных болей.

В разработке своего метода профессор Г. Д. Мыш исходил из опыта американского хирурга К. Бека, вводившего в полость перикарда тальк или асбест. Возникавшее асептическое воспаление усиливало приток крови к сердцу. Между сорочкой и сердцем в сращениях развивались сосуды.

Кровоснабжение сердца улучшалось, исчезали загрудные боли. Но сердце попадало в неблагоприятные условия, сорочка становилась для него как бы панцирем. Профессор Г. Д. Мыш обходится без сращения сердечной сорочки и миокарда.

Сорочка обнажается без вскрытия грудной полости, через небольшой участок удаленного ребра Обнаженная передняя поверхность перикарда «сжигается» трихлоруксусной кислотой и присыпается тальком. Начинается воспаление.

Оно усиливает кровообращение (васкуляризация), обеспечивает дополнительный приток крови к сердцу. Операция длится 12— 20 минут, хирургическое вмешательство минимальное.

Умудренный нашими предыдущими исследованиями читатель вправе спросить, какое отношение этот метод имеет к стенокардии и инфаркту миокарда?

Да, этот метод в принципе не имеет отношения к ишемической болезни сердца при стенокардии, длящейся 20 — 30 минут без какого-либо хирургического вмешательства, метод не имеет смысла. Замысел автора о профилактике инфаркта миокарда несостоятелен — от возможных эмболов из легочных венозных сосудов коронарные артерии он не защищает.

Может ли метод быть полезным при приобретенных пороках сердца? На этот счет не удается усмотреть никаких положительных прогнозов. Не случайно метод решительно отвергается многими кардиологами, хотя необходимые для этого теоретические основания даются только теперь.

В последние годы получили широкое распространение разновидности нитроглицерина с так называемым пролонгированным (продленным) действием.

Несмотря на прямо-таки огромную популярность сустака, тринитролонга, нитронга и многих других лекарственных средств этого типа, мы задаемся вопросом: кому нужны все эти пролонгированные формы нитроглицерина?

При стенокардии пролонгированные формы нитроглицерина бессмысленны, требуется кратковременное немедленное и сильное коронарорасширяющее действие, обеспечиваемое обычным нитроглицерином.и не обеспечиваемое его пролонгированными формами.

При инфаркте миокарда всегда делают попытку освободиться от эмбола, закупоривающего коронарную артерию. Для этого нужен быстро и сильно действующий нитроглицерин, а не его пролонгированные формы.

Когда убеждаются, что коронарорасширяющее воздействие не помогает, срочно прибегают к фибринолитикам.

Никакое промедление здесь недопустимо, фермент фибринолизин эффективно рассасывает эмболы, тромбы в течение первых шести часов с момента их образования.

Применение пролонгированных форм нитроглицерина в послеинфарктном периоде препятствует восстановлению собственного кровообращения миокарда, создавая вредный искусственный фон благополучия и толкая организм к бездействию.

Таким образом, при ишемической болезни сердца пролонгированные формы нитроглицерина не нужны и, более того, вредны.

Огромное количество нитропрепаратов пролонгированного действия употребляют больные декомпенсированными приобретенными пороками сердца.

Здесь, кстати, содержится ответ тем кардиологам, которые считают, что таких больных мало. Их очень много.

Но и у них систематическое употребление коронарорасширяющих средств, особенно пролонгированного действия, мешает переходу приобретенных пороков сердца в компенсированную форму.

В итоге, мы снова задаем вопрос: кому же действительно нужны пролонгированные формы нитроглицерина?

Только больным декомпенсированными приобретенными пороками сердца перед настоящей физической или психоэмоциональной разовой нагрузкой. Речь идет именно о разовой нагрузке.

Систематический прием пролонгированных форм нитроглицерина ведет к дезорганизации кровообращения мышцы сердца. Более того, частое употребление нитроглицерина в любой его форме при атеросклерозе коронарных артерий может привести к тому, что очередное расширение артерии разрушит ее.

Возникает закономерный вопрос: какую цель преследуют кардиологи, выписывая тысячи рецептов на пролонгированные формы нитроглицерина для систематического приема?

При инфаркте миокарда для рассасывания свежей закупорки коронарной артерии применяют фибринолизин. Вместе с фибринолизином вводят антикоагулянты, чаще всего гепарин, для снижения свертывания крови.

Введение антикоагулянтов оправдывалось существовавшим представлением об инфаркте миокарда как о результате закупорки коронарной артерии тромбом.

Теперь, когда мы утверждаем представление об инфаркте миокарда как эмболии коронарных артерий, необходимо одновременно подвергнуть сомнению пользу введения антикоагулянтов вместе с фибринолитиками. Антикоагулянты могут усилить эмболию, не принося пользы в рассасывании закупорки коронарной артерии.

Кроме того, антикоагулянты несовместимы с рядом лекарственных препаратов (аспирин и др.), создают опасность кровотечений, гематом, гематурии (необходимо регулярно следить за уровнем протромбина в крови, характером и окраской мочи и кала), несовместимы с печеночной патологией, не допускают резкой отмены и изменений в назначении (возможно повышение свертывания крови).

Источник: http://ruslekar.info/Glava-9.-Komu-nuzhni-prolongirovannie-formi-nitroglitserina-497.html

Область Медика
Добавить комментарий