Препараты н3 блокаторы

Антигистаминные препараты нового поколения: что выбрать аллергику?

Препараты н3 блокаторы

Почему препараты от аллергии делят на поколения? Какие побочные эффекты они дают? Разбираемся вместе с Medical Note.

Препараты от аллергии: краткая история

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение — это действие, в том числе, и гистамина.

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм — все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

  • Н1 — рецепторы первого типа — расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
  • Н2 — рецепторы второго типа — в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
  • Н3 — рецепторы третьего типа — находятся в центральной нервной системе.
  • Н4- рецепторы четвертого типа — в костном мозге, тканях кишечника, лейкоцитах, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция — от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.

Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют аллергию. Именно Н1 — блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы — это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 — блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 — блокаторов.

Первое поколение: димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.
Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство — могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение: акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, кетотифен, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце .У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «препаратами третьего поколения».

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

  • левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
  • дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
  • фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

  • Отсутствие кардиотоксичности;
  • Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  • Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи — достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами.

Дезлоратадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет — таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/59c4ede73c50f71d116106cb/5bed84d733501200a9885bfb

Блокаторы Н1 – рецепторов подразделяются на препараты I, II и III поколения

Препараты н3 блокаторы

● Кантигистаминным ЛС I поколения относятся дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин), прометазин (пипольфен, дипразин), хлоропирамин (супрастин), мебгидролин (диазолин), клемастин (тавегил), фенкарол. Препараты отличаются высокой избирательностью действия в отношении Н1 – рецепторов.

Но эти ЛС легко проникают через гистогематические барьеры и блокируют центральные гистаминовые рецепторы, что выражается седативным эффектом (у детей младшего возраста иногда, наоборот, возникают возбуждение и бессонница).

Они обладают М – холинолитической активностью (атропиноподобным действием) и могут вызвать сухость в носоглотке, сгущение бронхиального секрета, запоры, затруднённое мочеиспускание, обострение глаукомы. Дифенгидрамин и прометазин обладают местным анестезирующим эффектом.

Прометазин обладает также α – адреноблокирующим действием, приводящим к снижению АД особенно при его внутривенном введении. Эти ЛС являются индукторами микросомальных ферментов печени и снижают эффективность ряда ЛС (антикоагулянтов непрямого действия, ГКС, бутадиона и др.).

К антигистаминным препаратам I поколения в течение 5 – 7 дней развивается толерантность, поэтому в случае необходимости длительного лечения препараты следует чередовать каждые 5 дней. Препараты I поколения не могут вытеснить гистамин из связи с рецептором, так как их сродство к рецепторам значительно ниже, чем у медиатора. У препаратов II поколения аффинитет к Н1- рецепторам больше.

● Антигистаминные ЛС II поколения: лоратидин (кларотадин), терфенадин (телдан, бронал), астемизол (гисманал), акривастин (семпрекс), цетиризин (зиртек), левокабастин (ливостин), азеластин (аллергодил, ринопласт), эбастин (кестин).

Препараты обладают более длительным действием, чем антигистаминные I поколения; помимо блокады Н1 – рецепторов, обладают определённой бронходилатирующей активностью, т. е.

не только препятствуют развитию бронхоспазма от воздействия гистамина, но и сами могут расширять их просвет. Эти ЛС (кроме цетиризина) не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта.

Они не влияют на ток ионов калия в клетках сердца и не вызывают кардиотоксических эффектов. Препараты также не обладают холинолитическим, адренолитическим и местно-анестезирующим действием.

● Антигистаминные ЛС III поколения: фексофенадин (тексофенадин, телфаст), дезлоратадин (эриус). Они обладают высокой антигистаминной активностью, и к ним не развивается толерантность при длительном применении.

Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина, не обладает присущими антигистаминным средствам I поколения побочными действиями. Он не подвергается метаболизму в печени и поэтому не влияет на биотрансформацию других ЛС. Применяется препарат 1 раз в день.

Дезлоратадин – активный метаболит лоратадина. Он отличается тем, что подавляет не только раннюю (до 2 часов) фазу аллергического ответа (чихание, зуд глаз, слёзы, ринорею, заложенность носа), но и позднюю (от 4 до 24 часов) фазу (воспаление слизистой оболочки носа, затруднение дыхания), т. к.

препарат оказывает выраженное противовоспалительное действие.

Самостоятельного значения, в терапии БОС антигистаминные ЛС не имеют, а применяются лишь в комплексной терапии в тех ситуациях, когда имеются признаки гиперактивности гистамина (высокое содержание эозинофилов в крови и секретах, положительные провокационные ингаляционные и гиперегические кожные пробы с гистамином, наличие других проявлений аллергии).

Блокаторы Н1 – рецепторов I поколения применяют при вестибулярных расстройствах, возникших из-за морской болезни, при синдроме или болезни Меньера. Наиболее эффективным при этом является препарат бетагистин (бетасерк). Бетагистин относят не к блокаторам Н1 – рецепторов, а, наоборот, к Н1- миметикам и к тому же Н3 – литикам.

Воздействие препарата на Н1 – рецепторы кровеносных сосудов внутреннего уха приводит к местной вазодилатации и увеличению проницаемости сосудов, что способствует устранению причин эндолимфатической водянки и нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.

Н3 – рецепторы обнаружены на пресинаптических мембранах гистаминергических и других нейронов мозга, где бетагистин увеличивает высвобождение гистамина, серотонина и некоторых других нейромедиаторов.

Таким образом, препарат оказывает тормозящее действие на вестибулярные ядра в области стволовой части головного мозга, из-за чего может устранять головокружение, звон и шум в ушах при вестибулярных расстройствах различного генеза.

Он эффективен, например, при вертебробазилярной недостаточности (недостаточности мозгового кровообращения в бассейне вертебробазилярной системы, например, при остеохондрозе шейного отдела позвоночника и сужении просвета позвоночных артерий), а также при дисциркуляторной энцефалопатии, вестибулярном неврите, лабиринтите и т. п.

Для лечения аллергического, инфекционного и вазомоторного ринита создан комбинированный препарат клариназе, содержащий лоратидин и псевдоэфедрин. Псевдоэфедрин является непрямым адреномиметиком (как эфедрин).

Он повышает чувствительность α1 – адренорецепторов ГМК сосудов к катехоламинам, что приводит к сужению сосудов и уменьшению набухания слизистой оболочки носоглотки. В отличие от эфедрина препарат не оказывает существенного стимулирующего влияния на силу и ЧСС, АД, на ЦНС, не повышает уровень сахара в крови и т. п.

Преимуществом препарата клариназе является то, что он устраняет не только зуд, чихание и ринорею (за счёт блокады Н1 – рецепторов), но и заложенность носа и опасность носового кровотечения (за счёт непрямой стимуляции α1- адренорецепторов).

При этом устранение набухания слизистых оболочек происходит в области носоглотки, евстахиевых труб и в дыхательных путях. Клариназе ликвидирует конъюнктивит, и крапивницу, часто сопровождающие аллергический ринит. При длительном применении препарат не вызывает развитие медикаментозного ринита.

Промежуточное положение между нестероидными и стероидными противовоспалительными средствами занимает фенспирид(см. схему 5 на стр. 63). В отличие от ГКС, которые снижают активность фосфолипазы, препарат влияет непосредственно на поступление в клетку кальция, регулирующего активность этого фермента.

Тактика фармакотерапии БОС

Лечение ХОБЛ носит комплексный характер и включает применение антибактериальных препаратов; препаратов, способствующих отделению мокроты; муколитических средств (средств, разжижающих мокроту); различных методов, улучшающих эвакуацию мокроты; бронхорасширяющих ЛС и препаратов, устраняющих отёк слизистой оболочки бронхов. Противокашлевые препараты при БОС противопоказаны.

Антибактериальная терапия проводится в период обострения заболевания при наличии клинических и рентгенологических признаков активности бронхолёгочного процесса, а также при высеве из мокроты патогенной микрофлоры в количестве более миллиона микробных тел в 1 мл секрета.

Терапия БОС может быть этиотропной, патогенетической, заместительной и симптоматической.

Этиотропная терапия при атопической БА включает прекращение контакта пациента с аллергеном или проведение гипосенсибилизации (комплекса мероприятий, направленных на снижение чувствительности организма к аллергену), а при инфекционно – аллергической БА – санацию очагов инфекции консервативным или хирургическим путём. Целью заместительной терапии является, например, восполнение дефицита ГКС, при недостаточности надпочечников.

Симптоматическая терапия БОС включаетмуколитическую терапию часто с кинезитерапией (метода, направленного на удаление бронхиального секрета).

Муколитические ЛС (ацетилцистеин – АЦЦ, карбоцистеин, трипсин кристаллический, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза, бромгексин, амброксол, дорназа альфа) применяются при интенсивном,приступообразном кашле, когда слизисто-гнойная мокрота отходит с трудом.

К методам кинезитерапии относятся позиционный дренаж и вибрационный массаж грудной клетки. Дренаж проводится в положении с опущенным головным концом и поднятой тазовой областью в течение 5 – 10 мин.

, во время которых больной производит кашлевые движения. Это положение обеспечивает отток секрета из наиболее часто поражаемых базальных сегментов легких.

Эффективность дренажа возрастает при применении вибромассажа и дыхательных упражнений, сочетающихся с ритмическим сжатием грудной клетки.

При недостаточности кинезитерапии, используют лечебную бронхоскопию: аспирацию (отсасывание) мокроты из бронхов, промывание периферических отделов бронхов физиологическим раствором или растворами муколитиков с последующим местным введением антибиотиков. При серьёзной обструкции бронхов проводят бронхоальвеолярного лаваж(промывание периферических отделов бронхов большим количеством жидкости).

Выбор ЛС определяется тяжестью течения БА.

В случае лёгкого эпизодического течения БА для предотвращения приступов удушья в период обострения болезни или в тех случаях, когда ожидается повышение физической нагрузки или возможно взаимодействие с аллергеном (например, весной – с пыльцой растений), используют, как правило, препарат из группы СКМ. Для купирования приступов удушья используют ингаляции селективных β2 – адреностимуляторов короткого действия. Препараты следует принимать в дебюте (начале) удушья.

При лёгком персистирующем течении БА переходят на постоянный приём одного из препаратов СКМ, теофиллина длительного действия или антилейкотриеновых средств.

Если есть сопутствующие аллергические проявления (аллергические реакции со стороны глаз, носа, кожи и т. д.), то рациональнее использовать кетотифен – он легко всасывается из лёгких в кровь и оказывает системное противоаллергическое действие.

Для купирования приступов также используют ингаляции β2 – адреностимуляторов короткого действия.

Для пациентов пожилого и старческого возраста и при наличии сопутствующих заболеваний ССС (тахикардии) возможна замена β2 – адреностимулятора на М – холинолитик – ипратропиум бромид. Однако, эффект от него развивается медленно (через 5 – 25 мин).

Поэтому для купирования приступов удушья у этих пациентов лучше использовать комбинированный ингаляционный препарат беродуал. Одна доза беродуала содержит в 4 раза меньшую дозу β2 – адреностимулятора – фенотерола и стандартную дозу ипратропия бромида.

Возможна ингаляция препарата дитек,включающего фенотерол и кромоглициевую кислоту.

В случае неэффективности данной терапии возможно назначение ежедневных ингаляций ГКС в малых дозах, например беклометазона по 200 – 400 мкг/сутки.

Терапиюсреднетяжёлого течения заболеванияначинают с назначения максимально допустимых суточных доз СКМ, комбинируя их с ингаляционными формами ГКС в средних дозах (500 – 1000 мкг в сутки).

Параллельно с этой комбинацией возможно использование β2 – адреностимуляторов пролонгированного действия (в виде ингаляций или пероральных лекарственных форм), пролонгированных ингибиторов ФДЭ, антилейкотриеновых препаратов.

Приступы удушья обычно купируют ингаляцией β2 – адреностимуляторов короткого действия или беродуалом.

Тяжёлое течение заболеваниятребует назначения ЛС различных фармакологических групп, с воздействием на разные звенья патогенеза БА. Применяют высокие дозы ГКС (более 1000 мкг/сут). При недостаточном эффекте от ингаляционных ГКС переходят на их приём per os. Для купирования тяжёлых и затянувшихся приступов удушья вводят внутривенно аминофиллин.



Источник: https://infopedia.su/16x3f07.html

Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Препараты н3 блокаторы

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов – препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

  • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
  • стрессовая язва – вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;
  • язва, возникшая на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных или кортикостероидных препаратов;
  • острый панкреатит и обострение хронического;
  • в сочетании с ферментными панкреатическими препаратами, с целью их защиты от разрушающего воздействия желудочного сока.

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

  • I поколение – действующее вещество циметидин;
  • II поколение – действующее вещество ранитидин;
  • III поколение – действующее вещество фамотидин;
  • IV поколение – действующее вещество низатидин;
  • V поколение – действующее вещество роксатидин.

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

  • Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.
  • Примамет. Показан пациентам с завышенной кислотностью желудочного сока. Действует более эффективно, чем нейтрализаторы соляной кислоты. Болевые ощущения и другие симптомы исчезают спустя 1 час с момента приема.
  • Цимецидин. Блокирует гистамин и снижает выработку пепсина. Показан при обострении язвы желудка, а также как компонент профилактических мер при высоком риске рецидивов.

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

  • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
  • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
  • гепатит;
  • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
  • временные расстройства ЦНС – возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • у мужчин – блокируют андрогенные рецепторы половых органов, что приводит к гинекомастии (увеличению мужских грудных желез) и постепенному снижению потенции вплоть до импотенции.

Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

  • Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта – 12 часов после разового приема.
  • Зантак. Быстродействующий Н2-блокатор. Эффективен при лечении язвы в фазе обострения, быстро оказывает болеутоляющие свойства. Улучшает состояние и качество жизни пациента даже при тяжелой форме заболевания.
  • Ранитидин-Акри. Главное средство при пептических расстройствах. Применяется для их лечения и профилактики на фоне язвенной болезни. Легко переносится и долго действует (до 12 часов).

Побочное воздействие ранитидина:

  • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
  • изменение показателей печеночных тестов;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);
  • снижение концентрации лейкоцитов в крови;
  • редко проявляется гинекомастия.

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

  • Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия – от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.
  • Фамосан. Эффективный противоязвенный препарат. Подавляет агрессивность желудочного сока и понижает продукцию пепсина, что оптимально подходит для рубцевания развившейся язвы желудка. Не взаимодействует с андрогенными медикаментами. Преимуществом приема препарата является незначительное побочное воздействие, в частности отсутствие расстройств половой системы.
  • Фамотидин. От других лекарственных средств своего поколения отличается более сильным терапевтическим эффектом. Есть возможность назначать дозировку в широком диапазоне. Активно применяется при язве желудка у людей с алкогольной зависимостью. Не влияет на половую функцию.

Побочные эффекты фамотидина:

  • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
  • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
  • аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Н2-блокаторы IV поколения

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.

Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

Действующее вещество Всасываемость при приеме внутрь (в %) Эквивалентные дозировки вещества (в мг) Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах) Частота побочных эффектов (в % случаев)
Циметидин 65-85 800-1000 за 3 приема в сутки 2,5-5 3,2
Ранитидин 45-60 200-300 за 2-3 приема 7-10 2,7
Фамотидин 30-60 40 за 1-2 приема 10-12 1,4
Низатидин 75-100 300 за 1-2 приема 10-12 Очень редко
Роксатидин 90-100 75-150 за 1-2 приема 13-16 Очень редко

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://netbolezni.net/gastroenterologiya/302-blokatory-n2-gistaminovyh-receptorov.html

Область Медика
Добавить комментарий