Классификация диуретиков по силе действия

Классификации диуретиков

Классификация диуретиков по силе действия

ВВЕДЕНИЕ

Мочегонными средствами, или диуретиками, называются вещества, вызывающие увеличение выведения из организма воды и уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях тела.

Диуретики применяются при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме, циррозе печени, при гипертонической болезни, глаукоме и других заболеваниях.

Терапевтическое действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, тем не менее диуретический эффект является основным их фармакологическим признаком.

Точкой приложения действия диуретиков является структурно-функциональная единица почек – нефрон. Нефрон представляет собой образование, различные отделы которого существенно отличаются не только функционально, но и морфологически.

В структуре нефрона различают проксимальный отдел, который включает в себя извитые канальцы первого порядка и прямые канальцы, и дистальный отдел, который подразделяется на восходящий прямой каналец, извитые канальцы и собирательные трубки.

В нефроне осуществляются три основные процесса мочеобразования: фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция.

Фильтрация воды и низкомолекулярных компонентов плазмы через клубочковый фильтр обусловлена разностью между гидростатическим давлением крови в капиллярах клубочков (70 мм рт. ст.), онкотическим давлением белков плазмы крови (30 мм рт. ст.

) и гидростатическим давлением в капсуле клубочка (20 мм рт. ст.).

Фильтрация происходит только в том случае, если давление крови в капиллярах клубочков превышает сумму онкотического давления белков плазмы крови и давления жидкости в капсуле клубочка.

Рис. 1. Основная локализация действия диуретиков. 1 – сосудистый клубочек с капсулой; 2 – проксимальный извитой каналец; 3 – нисходящая часть петли нефрона (петли Генле); 4 – восходящая часть петли нефрона; 5 – дистальный извитой каналец; 5 – собирательная трубка.

Клубочковый фильтр малопроницаем для высокомолекулярных веществ. Следовательно, в результате фильтрации образуется первичная моча (180л), содержащая небольшое количество высокомолекулярных белков, глюкозу, мочевину, мочевую кислоту, креатинин.

Проксимальный отдел нефрона – это место интенсивной реабсорбции воды и солей (ионов Na+, бикарбонатов, фосфатов). Первичным процессом является реабсорбция Na+ и Cl- клетками почечного эпителия. Этот процесс требует значительных энергетических затрат.

В результате реабсорбции воды и других компонентов фильтрата, объем первичной мочи резко уменьшается (до 1-1,5л) и образуется вторичная моча. В петле нефрона всасывается до 25% Na+, в дистальном извитом канальце – около 9%, менее 1% Na+ реабсорбируется в собирательных трубках или экскретируется с мочой.

Калий при этом не только реабсорбируется, но и секретируется при его избытке в организме.

Обратное всасывание веществ, т.е. их транспорт из просвета канальцев в интерстициальную ткань почки и в кровь, определяется по разности между количеством вещества, профильтровавшегося в клубочках и выделенного с мочой.

В выделении из организма продуктов обмена и чужеродных веществ большое значение имеет их секреция из крови в просвет канальца против концентрационного и электрохимического градиента. В результате секреции из организма выводятся органические основания и ионы.

Классификации диуретиков

В основу классификации диуретических средств положены механизм действия и химическая структура лекарственных веществ.

I. По Д. А. Харкевичу:

1.Диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев:

а) вещества, содержащие сульфаниламидную группировку:

тиазиды (дихлотиазид, циклометиазид);

соединения «нетиазидной» структуры (фуросемид, клопамид, оксодолин, диакарб);

б) производные дихлорфеноксиуксусной кислоты (кислота этакриновая);

в) ксантины (эуфиллин);

г) производные птеридина (триамтерен);

д) производные пиразиноилгуанидина (амилорид);

2.Антагонисты альдостерона (спиронолактон);

3.Осмотически активные диуретики (маннит, мочевина, калия ацетат);

4.Разные диуретические средства:

а) кислотообразующие диуретики (аммония хлорид);

б) экстракты и настои из растений (плоды можжевельника, трава хвоща полевого, листья толокнянки, листья брусники, почки березовые, цветки василька синего).

II. По преимущественной локализации действия:

1.Препараты, действующие на клубочек (эуфиллин, сердечные гликозиды);

2.Действующие на проксимальные канальцы (маннит, диакарб);

3.Действующие на уровне восходящего отдела петли Генле (фуросемид, урегит);

4.Действующие на кортикальный сегмент петли Генле и начальную часть дистальных канальцев:

а) тиазидные сульфаниламиды (дихлотиазид);

б) нетиазидные (клопамид, оксодолин, арифон);

5.Действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубки:

а) конкурентные антагонисты альдостерона (спиронолактон);

б) неконкурентные антагонисты альдостерона (триамтерен, амилорид).

III. По Видалю:

1.Сильнодействующие диуретики:

а) петлевые (буфенокс, ксипамид, фуросемид, этакриновая кислота);

б) осмотические диуретики (маннитол);

2.Диуретики средней силы действия:

а) тиазидные (дихлотиазид);

б) нетиазидные (клопамид, индапамид, оксодолин);

3.Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид);

4.Ингибиторы карбоангидразы (диакарб);

5.Комбинированного состава:

гидрохлортиазид+триамтерен = триампур композитум

фуросемид+спиронолактон = лазилактон

фуросемид+триамтерен = фурезис

6.Препараты с диуретическим эффектом:

а) фитопрепараты (плоды можжевельника, почечный чай, трава хвоща);

б) сердечные гликозиды;

в) ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин).

IV. Клиническая классификация диуретиков:

1.Мощные (петлевые) (фуросемид, этакриновая кислота);

2.Умеренно действующие (дихлотиазид, клопамид, ксипамид, маннитол);

3.Слабо действующие (триамтерен, амилорид, спиронолактон).

ПРИМЕНЕНИЕ ДИУРЕТИКОВ

1. Отёки на почве сердечной, печёночной и почечной недостаточности, острый отёк мозга, легких, гортани.

2. Гипертоническвя болезнь.

3. Дезинтоксикационная терапия инфекционных, токсических состояний (для форсированного диуреза).

4. Глаукома, эпилепсия.

Комбинирование. Нерациональна комбинация двух сходных по структуре диуретиков, тогда как оптимально назначение салуретика с калийсберегающим средством, если эффект первого недостаточен.

САЛУРЕТИКИ

Источник: https://megaobuchalka.ru/2/27564.html

Диуретики: механизм действия, классификация, список препаратов и побочные эффекты

Классификация диуретиков по силе действия

Диуретики – что это такое простыми словами. arrajol.com

Диуретиками называются медикаментозные средства, используемые для лечения многих болезней, сопровождающихся с излишним скоплением жидкости в организме. К ним относится широкий перечень препаратов, помогающих уменьшить отечность и нормализовать количество жидкости в клетках и тканях. Кроме медицинской сферы, диуретики нашли широкое применение в спорте и диетологии.

Механизм действия диуретиков

Диуретики – это лекарственные препараты, замедляющие всасывание солей и жидкостей в почечных канальцах, благодаря чему увеличивается объем жидкости, выводимой мочевыделительной системой.

Что это такое диуретики – простыми словами, это мочегонные средства, ускоряющие выделение мочи. Что такое диуретик в медицине – это медикамент, воздействие которого строится на способности угнетать обратное всасывание электролитов почками.

Усиленное выведение электролитов сопровождается увеличением объема жидкости, выводимой из организма.

Показания к применению диуретиков

Благодаря специфическому механизму действия диуретики применяются в терапии заболеваний, связанных с излишней отечностью. В фармакологии диуретики назначаются в следующих случаях:

  • сердечная и сосудистая недостаточность;
  • глаукома, сопровождающаяся повышенным глазным давлением;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания печени;
  • тиазидовые диуретики назначаются при остеопорозе;
  • почечные патологии, сопровождающиеся отечностью;
  • ускорение выведения токсических веществ при различных отравлениях.

Повышенная отечность часто выступает последствием патологий сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем. Накопление излишней жидкости развивается на фоне задержки натрия в организме.

Диуретики при гипертонии и сердечной недостаточности направлены именно на выведение лишнего натрия, который приводит к сокращению, сужению и повышенному тонусу мышц сосудов.

Мочегонные препараты выводят излишки натрия, в результате чего сосуды расширяются, уровень артериального давления понижается. В таких случаях назначаются тиазидоподобные диуретики.

За счет своего механизма действия тиазидные диуретики применяются в случаях острого отравления для проведения форсированного диуреза. Это экстренная процедура, во время которой пациентам внутривенно вводится раствор в большом объеме, после него – мочегонное средство, ускоряющее выведение токсических веществ из организма.

Диуретики. hu-hu..com

Классификация диуретиков

Мочегонные препараты бывают синтетического или растительного происхождения. Все группы диуретиков имеют разное химическое строение, на основании чего строится их классификация. Классификация диуретиков по механизму действия:

  • осмотические;
  • калийсодержащие;
  • тиазидные;
  • петлевые.

Каждая из этих групп имеет определенный тип действия на организм. Именно на основании особенностей фармакологического действия врач подбирает мочегонное средство при заболевании, связанном с повышенной отечностью.

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики – это сильнодействующие мочегонные средства в классификации диуретиков, которые чаще всего применяются как часть комплексного лечения наиболее тяжелых, острых случаев. Такие средства не назначаются курсами, а одноразово.

Принцип их действия строится на уменьшении давления в плазме крови, результатом чего становится ускоренное выведение жидкости из клеток и тканей, устранение отечности.

Данные лекарственные препараты применяются при отеках головного мозга или легких, острых отравлениях, шоковых состояниях.

Сульфаниламидные диуретики

Сульфаниламидные средства – это обширная группа лекарственных препаратов, к которой относятся петлевые и тиазидные диуретики. Тиазиды назначаются при артериальной гипертензии. Минимальные дозировки данных лекарственных препаратов применяются в качестве профилактики инсульта.

Увеличивать профилактическую дозу не рекомендуется, так как это может привести к гипокалиемии. В случае необходимости Тиазиды используются одновременно с калийсберегающими диуретиками.

Петлевые диуретики обеспечивают моментальный мочегонный эффект, воздействуя на фильтрацию почек и ускоряя выведение жидкости и солей из организма. Медикаментозные средства данной группы действуют в области восходящего отдела петли Гентли.

Они отличаются быстрым мочегонным действием, за счет чего применяются с целью экстренного купирования симптомов почечной и сердечно-сосудистой недостаточности.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики относятся к мочегонным препаратам с мягким, щадящим действием. Они активизируют вывод ионов натрия и хлоридов, одновременно уменьшая выход калия.

Медикаментозные средства воздействуют непосредственно на дистальные канальцы, «отвечающие» за обмен ионов натрия и калия. Мочегонные препараты данной группы назначаются при врожденном синдроме Лиддла, циррозе, глаукоме.

Они не оказывают негативного действия на клубочковую фильтрацию.

Диуретики для похудения

В последнее время широкое распространение получили диуретики для похудения. Популярность данного метода сброса веса связано с тем, что жировая ткань на 90% строится из воды. Ускоренное выведение жидкости помогает уменьшить объемы жировых отложений.

Рациональное сочетание диуретиков действительно обладает антиатерогенным действием, благодаря которому разрушаются холестериновые бляшки. Но мнение, что можно избавиться от лишних килограммов при помощи мочегонных препаратов – не более, чем миф.
В процессе приема диуретиков из организма выводится исключительно жидкость.

На жировые клетки они не оказывают никакого влияния. После окончания приема медикаментов все потерянные килограммы возвращаются.

Бесконтрольный прием мочегонных средств приводит к нарушению водно-солевого баланса в организме, обезвоживанию, а также другим серьезным патологиям. В наиболее тяжелых случаях передозировки диуретиками возможны почечная дисфункция, зрительные и слуховые галлюцинации и кома.

Лекарственные препараты, что относятся к диуретикам, применяются и в сфере спорта. Некоторые спортсмены уверены, что выведение лишней жидкости из организма способствует так называемой «рельефности мышц».

Мочегонное средство помогает скрыть следы употребления различных допинг-препаратов.

Диуретики, увеличивающие объем выделяемой мочи, значительно уменьшают концентрацию допинговых препаратов и продуктов их распада в кровотоке. Некоторые спортсмены употребляют средства с мочегонным эффектом для быстрого снижения массы тела с целью участвовать в различных спаррингах и соревнованиях в меньшей весовой категории.

После смерти одного из спортсменов, принимающих диуретики для экстренного похудения, мочегонные лекарства в спорте относятся к запрещенным.

Диуретики в бодибилдинге

Мочегонные препараты широко применяются спортсменами, занимающимися бодибилдингом. Чаще всего используются петлевые диуретики, которые оказывают моментальное действие. Употреблять такие медикаменты следует предельно осторожно, так как в условиях повышенных физических нагрузок они провоцируют сильное обезвоживания организма.

В бодибилдинге диуретики применяются перед соревнованиями с целью уменьшения объема жидкости в подкожной клетчатке – это помогает сделать тело тяжелоатлета более рельефным. Существует также специальное спортивное питание, в составе которого уже есть вещества с мочегонным действием.

Его нельзя употреблять на протяжении длительного времени.

Список препаратов диуретиков

  • Фуросемид
  • Бритомар
  • Диувер
  • Буфенокс
  • Лазикс

Диуретики в бодибилдинге. 365fitness.co

Побочное эффекты диуретиков

Мочегонные препараты нужно принимать с особой осторожностью, так как бесконтрольный прием может нанести серьезный вред здоровью.

Побочные действия диуретиков:

  • Повышенная концентрация мочевой кислоты в крови.
  • Сухость во рту.
  • Сонливость, вялость, апатия.
  • Мышечные спазмы.
  • Расстройство стула.
  • Повышение уровня сахара в крови.
  • Ухудшение либидо.
  • Головные боли, головокружение.

Последствием употребления Фуросемида часто становится тошнота, диарея, уменьшение показателей кальция, калия и магния. Также к возможным побочным действия диуретиков относится рвота, кожные высыпания, у мужчин – ухудшение эректильной функции, у женщин наблюдаются нарушения менструального цикла.

Диуретики растительного происхождения

Диуретики без рецептов относятся к серьезным лекарственным препаратам, бесконтрольный прием которых приводит к опасным последствиям для здоровья. Поэтому для получения мочегонного эффекта многие предпочитают использовать диуретики растительного происхождения – лекарственные растения, продукты питания.

Диуретики растительного происхождения. blog.plantei.com.br

Растительные диуретики

  • березовые листья;
  • цикорий;
  • пастушья сумка;
  • шиповник;
  • пижма;
  • хвощ полевой;
  • ромашка;
  • толокнянка;
  • можжевельник;
  • льняные семена.

Природные диуретики применяются в виде настоев или отваров. Но перед их использованием обязательно нужно проконсультироваться с врачом, так как любое лекарственное растение имеет ряд противопоказаний.

Продукты диуретики

  • земляника;
  • брусника;
  • арбуз;
  • дыня;
  • огурцы;
  • тыква;
  • сельдерей;
  • петрушка и укроп;
  • клюква;
  • ананас.

Натуральные диуретики имеют несколько преимуществ перед лекарственными препаратами – они оказывают на организм мягкое и щадящее действие, подходят для длительного применения, не вызывают тяжелых побочных реакций.

Такие легкие диуретики разрешается комбинировать с лекарственными препаратами.

Противопоказания к применению диуретиков

Диуретики в фармакологии классифицируются на отдельные группы, но выделяется ряд абсолютных противопоказаний, при которых использование любых мочегонных средств категорически запрещается. Противопоказания диуретиков:

  • гипокалиемия;
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • почечная и дыхательная недостаточность в острой форме.

Тиазиды не используются при сахарном диабете любого типа, так как они могут спровоцировать резкое повышение уровня сахара в крови. Осмотические диуретики запрещены в случае недостаточной сердечной деятельности.

Вывод

Диуретики – это мочегонные лекарственные препараты, которые применяются при заболеваниях, сопровождающихся повышенной отечностью. Это средства с мощным действием, которые рекомендуется принимать только по назначению врача. Бесконтрольный прием диуретических медикаментов может привести к опасным последствиям для организма.

Источник: https://filzor.ru/news/diuretiki_svoystva_primenenie_dlya_pokhudeniya/

Фармакологическая группа — Диуретики

Классификация диуретиков по силе действия

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма.

Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды.

Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

в) осмодиуретики.

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые».

По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.).

Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид, циклопентиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких.

Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов.

Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия.

По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия.

Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона.

Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.

) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией.

В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах).

В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H+, увеличивается обменная секреция ионов К+.

Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Препараты

Препаратов – 4251; Торговых названий – 158; Действующих веществ – 36

Источник: https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_236.htm

Мочегонные средства. Классификация, свойства, представители

Классификация диуретиков по силе действия

Мочегонные средства или диуретики — это вещества особого типа, которые увеличивают количество мочи, выделяемой за единицу времени.

Все мочегонные средства представляют собой разнородную группу соединений, которые либо стимулируют, либо же ингибируют (замедляют) действие различных гормонов.

Эти гормоны естественным образом продуцируются в организме с целью регулировки выработки мочи почками. Об этом и многом другом читайте в этой статье.

Мочегонным средством является абсолютно любое вещество, которое стимулирует выработку мочи.

Например, они включают в себя гипотонические водные растворы, в том числе чистую воду, черный и зеленый чай, а также отвары и даже настойки. Да-да, чистая вода тоже является мочегонным средством.

Практически все травы включают в себя широчайший спектр соединений, некоторые из них обязательно будут обладать мочегонным эффектом.

Классификация мочегонных средств

Мочегонные средства разделяются на 5 основных классов веществ: тиазидные, петлевые, осмотические, калийсберегающие диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Далее остановимся немного подробнее на всех из них.

Тиазидные диуретики

Тиазидные диуретики представляют собой особый класс мочегонных средств, который наиболее часто используется для лечения артериальной гипертензии и отеков (вызванных, к примеру, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью). Эта группа мочегонных средств однородна по фармакологическому действию, а вещества отличаются друг от друга только длительностью и силой действия.

Основные представители: индапамид, гидрохлортиазид.

Петлевые диуретики

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Основные представители: фуросемид, этакриновая кислота.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Основной представитель: ацетазоламид.

Механизм действия мочегонных средств

Мочегонные средства оказывают свой эффект внутри нефрона (внутри нервной клетки) и влияют на системы, отвечающие за мочеобразование. На данные момент известны 4 основных мишени действия мочегонных средств:

Мишень № 1: транспортные белки

Воздействуют на специфические транспортные белки мембраны эпителия почечных канальцев тиазидные диуретики, петлевые диуретики, триамтерен, амилорид.

Петлевые диуретики, например, действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной (восходящей) части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды.

Симпортер – это белок каналов в клеточных мембранах, который осуществляет транспорт веществ через мембрану.

Мишень № 2: рецепторы альдостерона

Мочегонные средства, такие как спиронолактон, блокируют рецепторы альдостерона. Тем самым не дают этому гормону полноценно действовать.

Альдостерон – это гормон коры надпочечников, физиологическое действие которого заключается в увеличении объема циркулирующей крови и повышении давления в кровеносной системе.

Мишень № 3: вода

Почки в норме образуют около 150 литров первичной мочи и 1,5 – 2 литра вторичной. Почему такая разница? Дело в том, что почки из первичной мочи возвращают в организм многие питательные вещества, в том числе и воду.

Этот процесс называется реабсорбция – обратное всасывание. За счет этого организм не теряет много жидкости и питательных веществ. А что если жидкости уже предостаточно? Как вариант, затормозить реабсорбцию воды в канальцах почки, и выделяться ее будет гораздо больше.

Такой механизм действия присущ осмотическим диуретикам.

Мишень № 4: фермент карбоангидраза

Существует подкласс мочегонных средств который ингибирует фермент карбоангидразу, называется он соответствующим образом – ингибиторы карбоангидразы.

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной).

Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода. Мочегонное действие веществ этой группы слабое, так как почти весь выделившийся в мочу в проксимальных канальцах натрий задерживается в дистальных частях нефрона.

Поэтому в качестве диуретиков ингибиторы карбоангидразы в настоящее время самостоятельно не применяются.

Применение в медицине

В медицине мочегонные средства используются для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гриппа, цирроза печени, заболеваний почек, гипергидратации.

 Некоторые мочегонные средства, такие как ацетазоламид, могут слегка подщелачивать мочу и полезны для увеличения экскреции различного рода химических веществ из организма, например ацетилсалициловой кислоты (аспирина) в случае передозировки или отравления.

Мочегонные средства для похудения

Мочегонные средства часто злоупотребляются теми людьми, у которых имеет место расстройство пищевого поведения, особенно людьми с булимией, в попытках похудеть.

Однако диуретики не способствуют похудению, они способствуют, в данном случае, лишь выведению жидкости и мнимому похудению за счет уменьшение объема жидкости в организме.

Подробнее об этом читайте в нашей статье мочегонные средства для похудения: мифы и реальность.

Мочегонные средства в спорте

В спорте мочегонные средства обычно применяются для цели скрыть факт употребления наркотиков. Диуретики увеличивают объем мочи и разбавляют концентрацию допинговых веществ и их метаболитов.

Также мочегонные средства в спорте используются для быстрого похудения (за счет уменьшения объема жидкости в организме), чтобы попасть на соревнования в меньшей весовой категории, в таких видах спорта как бокс или борьба.

Побочные эффекты мочегонных средств

Побочные эффекты мочегонных средств включают в себя широкий спектр явлений как связанных их лечебным эффектом так и не связанных. Остановимся подробнее на каждой из групп.

Побочные эффекты осмотических диуретиков

Побочные эффекты осмотических диуретиков заключаются в нарушениях водно-солевого обмена. Они также затрудняют работу сердца (поэтому их нельзя применять при сердечной недостаточности, о чем говорилось выше).

Побочные эффекты ингибиторов карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы оказывают следующие основные побочные эффекты:

  • гипокалиемия;
  • гиперхлоремический метаболический ацидоз;
  • фосфатурия;
  • гиперкальциурия с риском образования почечных камней;
  • нейротоксичность (парестезии и сонливость);
  • аллергические реакции.

Побочные эффекты тиазидных диуретиков

Тиазидные диуретики оказывают следующие основные побочные эффекты

  • Гипергликемия;
  • Гиперурикемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Гипокалиемия (механизм ее развития описан ниже);
  • Гипонатриемия;
  • Гипомагниемия;
  • Гипокальциурия;
  • Гиперурикемия, хотя подагра встречается редко. У женщин риск меньше, чем у мужчин;
  • Нарушения ЖКТ: тошнота, анорексия, диарея, холецистит, панкреатит, боли в животе, запор;
  • Гиперлипидемия. Увеличение уровня холестерина в плазме крови на 5-15% и повышение уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ). В целом риск развития атеросклероза сравнительно невелик;
  • Нарушения центральной нервной системы (ЦНС): слабость, ксантопсия, повышенная утомляемость, парестезии. Встречаются редко;
  • Импотенция развивается у 10% мужчин из-за снижения объема жидкости в организме;
  • Аллергические реакции. Перекрестная аллергия наблюдается с сульфаниламидной группой;
  • Изредка наблюдается фотосенсибилизация и дерматит, а крайне редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия и острый некротизирующий панкреатит.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия — потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Сравнительная характеристика мочегонных средств

В данной таблице сравниваются мочегонные средства различных групп между собой, в расчет берется место действия, способ назначения, пик действия, выделение электролитов, сила действия, показания к применению и основные побочные эффекты. Таблица взята из книги В.П. Вдовиченко.
Если таблица видна не полностью – просто прокрутите ее вбок.

ПараметрыТиазидные и тиазидободобныеПетлевыеКалий-сберегающиеОсмотическиеИнгибиторы карбоангидразы
Место действия Дистальные канальцы Восходящая часть петли Генле Собирательные канальцы Дистальные канальцы нисходящая часть петли Генле Проксимальные канальцы
Назначение Внутрь Внутрь, в вену Внутрь В вену Внутрь
Пик действия (в часах) 4-6 (до 12) 1-2 2-8 или (спиронолактон) 24-72 0.5 2-8
Выделение электролитовNa  (++)K (+)Cl (+++)HCO3 (0)Na  (++++)K (+)Cl (+++)HCO3 (0)Na  (+)K (0)Cl (0)HCO3 (+) НезначительноеNa  (++)K (++)Cl (0)HCO3 (++++)
Сила Средняя Сильные Слабые Сильные Слабые
Главные показания 1) Артериальная гипертензия2) Отеки, кроме тяжелых почечных3)Гиперкальциурия (уменьшение риска кальциевого нефролитиаза из-за снижения концентрации Ca в моче, т.к. увеличивается его реабсорбция в кровь)4) Остеопороз (т.к. увеличивается реабсорбция Ca в почках)5) Нефрогенный несахарный диабет Отеки, особенно при почечном повреждении, отеке мозга, легких, форсированном диурезе при отравлениях, гиперкальциемии. Вместе с другими диуретиками для сохранения K; спиронолактон – при циррозе печени и при ХСН. Острые отравления, отек мозга Глаукома, эпилепсия, горная болезнь
Основные побочные эффекты Гипокалиемия, гиперурикемия, нарушения ЖКТ, аллергия Гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гиперурикемия, ототоксичность Гиперкалиемия, ацидоз Дегидратация Гиперкалиемия, ацидоз

Примечание к таблице: действие + – слабое, ++ – умеренное, +++ – сильное, ++++ – очень сильное, 0 – отсутствие.

Если в таблице текст выделен жирным шрифтом, значит данная группа мочегонных средств является лучшей из всех мочегонных для лечения данной (выделенной) патологии.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/mochegonnye-sredstva-klassifikatsiia/

Диуретики по силе действия классификация

Классификация диуретиков по силе действия

Диуретики можно классифицировать с учетом:

1. Локализации действия в области нефрона:

— проксимальный каналец: ингибиторы карбоангидраз (диакарб), осмодиуретики (маннит);

— восходящий отдел петли Генле – петлевые диуретики (фуросемид, урегит);

— конечный (кортикальный) участок восходящего отдела петли Генле и начальный участок дистального канальца: тиазидные диуретики (дихлотиазид) и тиазидоподобные диуретики (индапамид, клопамид);

— конечная часть дистальных канальцев и собирательные трубочки: антагонисты альдостерона (спиронолактон, триамтерен, амилорид).

2. По влиянию на обмен ионов калия:

— выводящие калий из организма в мочу: фуросемид, урегит, дихлотиазид и др.;

— калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтирен, амилорид).

3. По влиянию на кислотно-щелочное равновесие:

— диуретики, вызывающие выраженный метаболический ацидоз: диакарб;

— диуретики, вызывающие при длительном применении умеренный метаболический ацидоз: амилорид, спиронолактон, триамтерен;

— диуретики, вызывающие при длительном применении умеренный метаболический алкалоз: фуросемид, урегит, буфенокс, дихлотиазид.

4. По механизму действия:

— диуретики, прямо влияющие на функцию почечных канальцев: фуросемид, дихлотиазид и др.;

— диуретики, повышающие осмотическое давление: осмодиуретин (маннит);

— антагонисты альдостерона: прямые (спиронолактон), косвенные (триамтирен, амилорид).

Для практической деятельности интерес представляет классификация мочегонных средств по силе и скорости развития диуретического эффекта.

1. Мощные или сильные диуретики. Мочегонные экстренного действия.

2. Мочегонные средней силы и скорости действия.

3. Мочегонные препараты медленного и слабого диуретического действия.

Мощные диуретики. Препараты экстренного действия

А) Петлевые диуретики: фуросемид, урегит, буфенокс.

Б) осмотические диуретики: маннит.

А. Петлевые диуретики

Основной представитель – фуросемид (лазикс) (экскреция натрия 15-25%).

Фармакодинамика

Механизм действия: фуросемид оказывает прямое угнетающее влияние на функцию эпителия восходящего отдела петли Генле; уменьшает реабсорбцию ионов натрия, калия, хлора и воды, а также кальция и магния. Задерживают в организме мочевую кислоту.

Показания к применению

1. Отеки любой этиологии.

4. Гипертонический криз.

5. Для создания форсированного диуреза при острых отравлениях.

6. Хроническая сердечная недостаточность.

7. Острая и хроническая почечная недостаточность.

8. Резистентные формы артериальной гипертонии (АГ), особенно в сочетании с сердечной недостаточностью.

Побочные эффекты

1. Электролитные нарушения: снижение уровня калия, натрия, кальция, магния в крови. Наиболее опасна гипокалиемия, для профилактики которой назначают диету, богатую калием (курага, изюм) и препараты калия (панангин, аспаркам, калий хлористый и др.).

2. Увеличение уровня мочевой кислоты (гиперурикемия).

3. Дегидратация организма (обезвоживание, что способствует развитию тромбозов).

4. Артериальная гипотония.

5. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота).

6. Метаболический алкалоз.

7. Подавление секреции инсулина.

Урегит (этакриновая кислота) – этот препарат по механизму действия, показаниям и побочным эффектам близок к фуросемиду. Обладает значительно более выраженным ототоксическим эффектом из-за электролитного дисбаланса в лимфе внутреннего уха.

Близок к фуросемиду и буфенокс, который выпускается в ампулах 0,025% — 2 мл и в таблетках по 0,001.

Б. Осмотические диуретики.

Маннит.

Механизм действия: препараты этой группы повышают осмотическое давление в плазме крови, что приводит к переходу воды из отечных тканей в плазму крови, ведет к увеличению ОЦК, увеличению почечного кровотока и клубочковой фильтрации, попадая в почечные канальцы создает повышенное осмотическое давление в проксимальных канальцах, что затрудняет реабсорбцию воды, а в последующем и электролитов. Действуют на протяжении всего нефрона, но преимущественно в области проксимальных канальцев.

Показания к применению

1. Отек мозга у пациентов с почечной недостаточностью.

2. Острая глаукома (для понижения внутриглазного давления).

3. Острые отравления химическими соединениями.

Побочные эффекты

1. Повышение ОЦК может привести к развитию сердечной недостаточности у больных с сердечной патологией.

3. Диспепсические явления.

4. Некроз прилежащих тканей при попадании под кожу.

2. Мочегонные лекарственные средства

средней скорости и силы диуретического действия

К ним относятся тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства: дихлотиазид, клопамид, идапамид, оксодолин.

Тиазидный диуретик дихлотиазид (гипотиазид) имеет сульфаниламидное строение. Действует в верхней части восходящего отдела петли Генле и в начальном отделе дистального канальца.

Механизм действия: гипотиазид влияет на функцию эпителия почечных канальцев в кортикальных сегментах петли Генле и на начальный участок дистального канальца.

В результате подавляется реабсорбция ионов натрия, хлора и воды, увеличивается выведение ионов калия. Увеличивается абсорбция ионов кальция, что ведет к развитию гиперкальциемии.

Поэтому мочегонные ЛС средней скорости и силы диуретического действия являются препаратами выбора при лечении пациентов, страдающих остеопорозом.

Показания к применению

1. Сердечная недостаточность.

2. Артериальная гипертензия.

3. Глаукома (с целью уменьшения внутриглазного давления).

4. Несахарное мочеизнурение (т.к. повышается чувствительность рецепторов к антидиуретическому гормону).

Препарат отличается надежным и мягким действием, не вызывает профузного диуреза и в этом смысле безопасен в амбулаторной практике.

Побочные эффекты

1. Гипокалиемия. Это осложнение, чаще всего возникает именно при назначении тиазидов и проявляется слабостью, анорексией, запором, судорогами икроножных мышц, нарушениями сердечного ритма (экстрасистолия). Поэтому при назначении тиазидных диуретиков очень важно контролировать уровень калия в крови, назначать препараты калия и диету, обогащенную калием.

2. Гиперурикемия – повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение подагры.

3. Уменьшение толерантности к углеводам, особенно у пациентов, страдающих сахарным диабетом, за счет уменьшения секреции инсулина.

4. Гиперлипидемия – увеличение уровня липидов в плазме крови.

5. Диспепсические расстройства.

6. Метаболический алкалоз.

Тиазидоподобный диуретик индапамид (арифон) близок к гипотиазиду по механизму действия, показаниям к применению и побочным эффектом, но в отличие от гипотиазида не влияет на секрецию инсулина, поэтому не вызывает гипергликемии и отличается более длительным действием.

3. Мочегонные средства,

обладающие слабым диуретическим действием

К мочегонным средствам со слабым диуретическим действием относятся: спиронолактон (верошпирон), амилорид, триамтерен.

Механизм действия: спиронолактон имеет стероидное строение и является антагонистом прямого действия минералокортикоидного гормона альдостерона. Альдостерон уменьшает выделение с мочой ионов натрия (увеличивается их обратное всасывание) и повышает секрецию ионов калия в конечном отделе дистальных канальцев и в собирательных трубочках.

Спиролактон блокирует рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, в результате повышается выведение с мочой ионов натрия, хлора и соответствующих количеств воды; задерживаются в организме ионы калия и магния.

Показания к применению

1. Первичный гиперальдостеронизм (болезнь Кона) и вторичный гиперальдостеронизм.

2. Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония (в сочетании с другими мочегонными средствами).

4. Профилактика гипокалиемии на фоне длительного приема других мочегонных средств.

5. Цирроз печени.

Побочные эффекты

1. Гиперкалиемия (особенно у больных с ХПН).

2. Метаболический ацидоз.

3. Нарушение менструального цикла.

4. Гинекомастия, импотенция.

5. Диспепсические расстройства.

Триамтерен и амилорид также относятся к калийсберегающим мочегонным препаратам. По механизму действия несколько отличаются от спиронолактона. Являются неконкурентными антагонистами альдостерона и их эффект не зависит от уровня альдостерона в крови. Блокируют реабсорбцию натрия и обладают выраженным калийсберегающим действием.

Триамтерен и амилорид действуют вне зависимости от гиперальдостеронизма. Также как и спиронолактон оказывают слабый мочегонный эффект и имеют только вспомогательное значение, поэтому применяются в основном в сочетании с другими диуретиками для коррекции гипокалиемии.

Источник: https://ogomeopatii.ru/diuretiki-po-sile-dejstvija-klassifikacija/

Область Медика
Добавить комментарий